Pembuatan dan Karakterisasi Dispersi Padat Sistem Biner dan Terner dari Gliklazid

Wardiyah Wardiyah, Sukmadjaja Asyarie, Saleh Wikarsa

Abstract


Gliklazid adalah obat yang mempunyai kelarutan rendah dan permeabilitas tinggi (BCS II). Teknik dispersi padat telah dikembangkan secara luas untuk meningkatkan laju disolusi obat yang mempunyai kelarutan rendah. Tujuan dari penelitian ini adalah meningkatkan laju disolusi gliklazid dengan teknik dispersi padat dengan pembawa poloxamer 188, HPMC, dan Eudragit® E100. Dispersi padat pada penelitian ini dibuat dengan metode pelarutan. Dispersi padat gliklazid dalam sistem biner dengan poloxamer188 dibuat dalam perbandingan ; 1:0,5, 1:0,75, 1:1, 1:1,5 dan 1:2, dengan HPMC dibuat dalam perbandingan 1:0,1, 1:0,125, dan 1:0,25 sedangkan dengan Eudragit® E100 1:0,25. Dispersi padat sistem terner dibuat perbandingan gliklazid-poloxamer188-HPMC 1:2:0,1 dan 1:2:0,25, sedangkan gliklazid-poloxamer188- Eudragit® E100 pada perbandingan 1:2:0,1 dan 1:2:0,25. Karakterisasi dilakukan dengan uji disolusi, DSC, FTIR, dan XRD. Pada menit ke-15, laju disolusi terbesar dari dispersi padat sistem biner dan terner diperolah dari gliklazid-poloxamer188 1:2 dan gliklazidpoloxamer188-Eudragit® E100 1:2:0,25 yang memberikan peningkatan laju disolusi 12 kali dan 15 kali lebih besar dibanding gliklazid murni. Penurunan puncak endotermik dari gliklazid dalam dispersi padat dengan DSC dan penurunan intensitas pola difraksi gliklazid menunjukkan terjadinya penurunan derajat kristalinitas. Karakterisasi dengan FTIR menunjukkan hampir tidak ada pergeseran puncak serapan gugus fungsi gliklazid pada dispersi padat.

Kata kunci: disolusi, gliklazid, dispersi padat, poloxamer 188, HPMC, Eudragit® E100

 

Gliclazide is a drug with poor water solubility and high permeability. Solid dispersion technique is widely used to improve the dissolution rate of the drug with poor solubility. This study aims to improve the dissolution rate of gliclazide by solid dispersion technique with poloxamer 188, HPMC, and Eudragit® E100 as carriers. Solid dispersions were prepared by solvent evaporation methods in binary and ternary system. In binary system gliklazid was mixed with poloxamer188 in the ratio of 1:0.5, 1:0.75, 1:1, 1:1.5 and 1:2, with HPMC in the ratio of 1:0.1, 1:0.125, and 1:0.25, and with Eudragit® E100 in 1:0.25 ratio. In ternary system gliclazide were prepared with poloxamer188 and HPMC in the ratio of 1:2:0.1 and 1:2:0.25, and with poloxamer188 and Eudragit® E100 in the ratio of 1:1:0.25 and 1:2:0.25. Pure gliclazide, solid dispersions and physical mixtures were characterized by dissolution testing, DSC, FTIR, dan XRD. At the 15th minute, the highest dissolution rate observed from binary and ternary solid dispersions of gliclazide were from gliclazide-poloxamer188 1:2 dan gliclazidepoloxamer188 and Eudragit® E100 1:2:0,25 which showed 12 and 15 fold increase in dissolution rate compared by pure gliclazide. The decrease of endothermic peak (DSC) and the intensity of the diffraction pattern by XRD of solid dispersions showed the decrease of crystallinity rate. Characterization by FTIR virtually showed no shift of absorption peaks of gliclazide on solid dispersion.

Keywords: dissolution, gliclazide, solid dispersions, poloxamer 188, HPMC, Eudragit® E100


Full Text:

PDF

Refbacks

  • There are currently no refbacks.


View My Stats